Metronidazol, bakteri, protozoa ve parazitlerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan nitroimidazol sınıfı bir antibiyotiktir. Aktif farmasötik bileşenin düşük çözünürlüğü, ilaç absorpsiyonu ve biyoyararlanımı üzerindeki olumsuz etkisinden dolayı oral katı dozaj formlarının geliştirilmesi ve büyük ölçekli üretiminin önündeki en büyük engeldir. Bu çalışmada lipofilik yapıya sahip ve suda çözünürlüğü düşük olan metronidazolün çözünürlüğünü ve stabilitesini arttırmak için 2-hidroksipropil-β-siklodekstrin ile inklüzyon kompleksi oluşumu gerçekleştirilmiştir. 2-hidroksipropil-β-siklodekstrinin metronidazolün çözünürlüğü üzerindeki etkisi, faz çözünürlük metoduna göre değerlendirilmiştir. Metronidazolün 2-hidroksipropil-β-siklodekstrin ile kompleksleşmesi yüksek performans sıvı kromatografisi yöntemi ile belirlenmiştir. Sıvı kromatografik tayin, 25oC'de Kinetex Core-Shell C8 (Phenomenex, 150 x 4,6 mm I.D., 2,6 µm) kolonu ile gerçekleştirilmiştir. Mobil faz olarak %30 (h/h) asetonitril içeren asetonitril-su ikili karışımı kullanılmıştır. Sonuç olarak kompleksin stokiyometrisi 1:1’dir ve kompleksin kararlılık sabiti yüksek performans sıvı kromatografisi yöntemi ile belirlenmiştir.
Süleyman Demirel Üniversitesi Bilimsel Araştırma Projeleri Koordinasyon Birimi
FDK-2020-8125
Metronidazole is a nitroimidazole class antibiotic used to treat infections caused by bacteria, protozoa, and parasites. The low solubility of the active pharmaceutical ingredient is the major obstacle to the development and large-scale production of oral solid dosage forms due to its adverse effect on drug absorption and bioavailability. In this study, inclusion complex formation was carried out with 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin to increase the solubility and stability of metronidazole, which has a lipophilic structure and low water solubility. The influence of 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin on the metronidazole solubility was evaluated in respect of the phase solubility method. The complexation of metronidazole with 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin was proven by high performance liquid chromatography method. Liquid chromatographic determination was carried out on a Kinetex Core-Shell C8 (Phenomenex, 150 x 4.6 mm I.D., 2.6 μm) column at 25oC. The acetonitrile-water binary mixture containing 30% (v/v) acetonitrile was used as a mobile phase. As a result, the stoichiometry of the complex was 1:1 and the stability constant of the complex was determined by the high performance liquid chromatography method.
Metronidazole Inclusion complex Phase solubility method HPLC
FDK-2020-8125
Birincil Dil | Türkçe |
---|---|
Konular | Kimya Mühendisliği |
Bölüm | Makaleler |
Yazarlar | |
Proje Numarası | FDK-2020-8125 |
Yayımlanma Tarihi | 25 Kasım 2021 |
Yayımlandığı Sayı | Yıl 2021 Cilt: 16 Sayı: 2 |